海南医学院药学院2019年度科研成果八月刊

我院刘艳教授和陈训博士荣获国家自然科学基金项目

慢性肝损伤在我国呈现发病率高、治疗周期长且疗效不显著的特点。因此寻找治疗新靶点具有重要意义。促进肝细胞增殖、抑制其凋亡是防治慢性肝损伤的关键。M3受体广泛表达于肝脏，激动M3受体可改善慢性肝损伤，且ERK是M3受体下游重要信号分子并参与细胞增殖。我院刘艳教授研究发现LncRNA-Gm2199通过激活ERK信号通路促进肝细胞增殖、减轻肝损伤。通过生物信息学预测Gm2199调控miR-212/217，且ERK是miR-212/217的靶点。更为关键的是，预实验显示M3受体可调控Gm2199的表达。并据此推测：激活M3受体通过Gm2199调控miR-212/217，进而上调ERK促进肝细胞增殖抑制肝损伤。通过在CCl4肝损伤模型和M3转基因敲除模型鼠基础上，阐明激活M3受体对慢性肝损伤的改善作用及详细机制。该项目获得2020年度国家自然科学基金地区基金的资助。

目前C-H键活化策略已为许多药物分子的合成提供了有效的途径，但考虑到有机骨架结构的多样性和复杂性，单一C-H键活化策略在该领域具有局限性。另一方面，6-(4-氯苯基)-5-苯基-5H-苯并[e]异噁唑并[3,4-g]异吲哚（BZAI）在抗菌抗肿瘤等方面具有一定的生物活性，但其药效性不强，且合成步骤繁琐，反应条件苛刻。我院陈训博士基于此，通过设计利用具有药物活性的异噁唑作为导向基，并结合酰胺导向基，研究两种导向基同时辅助过渡金属催化C-H键活化的选择性，建立一锅法实现多个不同类型C-H键接力官能团化的新型催化体系，为BZAI活性分子的制备提供了高效简便的合成渠道。同时利用该策略参与BZAI母体骨架的结构改造，研究改造分子的抗肿瘤活性，探索构效关系，为发现高活性的抗肿瘤药物分子奠定了理论基础，通过该课题申请获得2020年度国家自然科学基金青年项目。

海南医学院药学院期刊论文发表情况

      我院青年教师徐丹博士基于镍基金属有机骨架化合物(Ni-MOF)为前驱体，通过低温碳化，并结合磷化成功制备了纳米磷化镍催化剂，发现所得材料具有优异的电催化性能和循环性能，其优异的电催化性能可归因于磷化镍催化剂表面存在的质子受体(P位点)和氢化物受体(Ni位点)活性中心，该成果发表在《无机化学学报》2019年第八期第35卷。

我院教师秦贞苗老师通过比较牡蛎微粉和超微粉在粒径分布、比表面积、孔隙度、休止角、堆密度、吸湿率和化学结构之间的差异，发现牡蛎超微粉具有的粒径更小、分布均匀、堆密度减小，比表面积、孔隙度和休止角增大，同时吸湿性增强，而牡蛎微粉和超微粉在化学结构上没有显著差异，该成果发表在《中国药房》2019年第十六期第30卷。

  我院教师曾念开教授参加了《中国菌物学会2019年学术年会》。本次会议在陕西省西安市召开，由中国菌物学会主办，西北农林科技大学、易菇网、旱区作物逆境生物学国家重点实验室共同承办。此次大会以“多彩菌物、美丽中国”为主题，来自全国200多所科研院校和企业的900余名代表参加了会议。曾念开教授指导的研究生柴慧在学生组分会场中，以“中国热带牛肝菌物种资源及粗多糖体外抗氧化活性研究”为题，口头汇报了其研究工作进展。